Главная >  Публикации 

 

Психостимуляторы (психоактиваторы) и актопротекторы



Исходя из представленных данных, можно считать, что основными особенностями психофармакотерапии депрессивных расстройств больных с пограничными психическими расстройствами (как и вообще при применении лекарственной терапии у больных с пограничными состояниями) являются: приоритет оценок переносимости и индивидуальной чувствительности над эффективностью и мощностью психотропных препаратов; тесная связь этиопатогенетических особенностей состояния с выбором определенного лекарственного средства; достижения терапевтического результата как «быстрыми», так.и «медленными» психофармакологическими эффектами; многофакторность процессов, влияющих на количественную и качественную составляющую конечного терапевтического результата. При этом на первый план выступает не столько оценка степени выраженности лечебного действия на глобальные характеристики болезни, сколько достижение баланса между полнотой реализации психофармакологического эффекта препарата с минимальной выраженностью его побочных действий и сохранением присущих больному индивидуальных конституционально-биологических особенностей.

Основные препараты группы антидепрессантов:

Адеметионин (гептрал) -Широко применяется в гастроэнтерологической и наркологической практике, как и препарат метадоксил. Оба препарата оказывают патогенетическое действие при гепатоцеребральном синдроме, сопровождающемся соматоформными и депрессивными расстройствами. оказывает мягкое антидепрессивное действие со сбалансированным соотношением транквилизирующего и активирующего компонентов. Применяется при лечении депрессивных состояний у соматически ослабленных людей, у пациентов с печеночной патологией, при затяжных субдепрессивных состояниях. Практически лишен побочных эффектов. Рекомендуемые суточные дозы и способы применения: в течение первых 2 нед внутривенные капельные вливания 1—2 флаконов с лисфилизатом, содержащим 760 мг адементионина, растворенным прилагаемым растворителем в ампулах по 5 мг; в дальнейшем — в течение следующих 2 нед — 2—4 таблетки в день, преимущественно в первую половину дня.

Амитриптилин (триптизол, амизол) — антидепрессант с выраженными тимоаналептическими свойствами. Относится к препаратам с хорошей биодоступностью и высоким сродством к белку плазмы крови. Период полувыведения у здоровых людей составляет 24— 48 ч, а у больных он колеблется от 9 до 24 ч. Терапевтическая концентрация амитриптилина в крови равна 0,04—0,16 мкг/мл. Препарат активно метаболизируется в печени, превращаясь в нор- и динитротриптилин, обладающие антидепрессивными свойствами. Два этих метаболита, также гидроксисоединения и N-оксиды экскретируются с мочой: за 2 нед этим путем выводится 80 % метаболитов. Особенностью действия амитриптилина является наличие отчетливого седативного компонента, что определяет показания к его назначению прежде всего при тревожно-депрессивных состояниях. Препарат может использоваться для лечения и иных клинических типов депрессий, не сопровождающихся выраженной заторможенностью. Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг), ампулы по 2 мл 1 % раствора (20 мг). Может применяться перорально и парентерально (внутримышечно). Разовая доза 12,5—25 мг, средняя суточная — 100—150 мг.

Бефол обладает антидепрессивной активностью со стимулирующим эффектом. Хорошо сочетается с другими психотропными препаратами (нейролептиками, транквилизаторами). Назначается внутрь в утренние и дневные часы по 10 мг. В случае необходимости дозу увеличивают до 60—120 мг в сутки. Форма выпуска: таблетки по 0,005—0,01 г.

Доксепин (протиаден) обладает умеренными антидепрессивными и седативными свойствами. В основном применяется при тревожных депрессиях. Форма выпуска: драже по 0,025 г (25 мг). Разовая доза 25—50 мг, средняя суточная — 75—150 мг.

Имипрамин (мелипрамин) — препарат с выраженным тимоаналептическим и стимулирующим эффектом. Применяется при депрессиях с преобладанием тоски, апатии, заторможенности. Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг), ампулы по 2 мл 1,25 % раствора (25 мг). Может применяться перорально и парентерально (внутримышечно). Разовая доза — 12,5—25 мг, средняя суточная — 75—125 мг.

Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь, достигает максимальной концентрации в крови через 1—2 ч, после внутримышечного введения через — 30—60 мин. Накапливается в печени, почках, головном мозге. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белком — 76—95 %. Активно метаболизируется в печени, экскретируется с мочой. Период полувыведения — 9—20 ч.

Мелипрамин применяют как при эндогенной депрессии у больных шизофренией и маниакально-депрессивным психозом, так и при реактивной депрессии, депрессивных состояниях при невротических и личностных (психопатических) расстройствах.

Антидепрессивное действие развивается постепенно в течение 1—2 нед. Уменьшаются тоска, двигательная заторможенность, улучшается настроение, появляется бодрость, повышается психический и общий тонус организма. При отсутствии эффекта в течение 2— 3 нед препарат отменяют.

При повышенной чувствительности или передозировке мелипрамина возможно усиление или появление бессонницы, возбуждения, тревоги. В связи с холинолитическим действием могут возникнуть сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, тахикардия, диспепсические расстройства.

Кломипрамин (анафранил) — высокоактивный антидепрессант. По тимоаналептическим свойствам превосходит имипрамин, уступая ему по стимулирующему действию. Эффективен при различных видах депрессии. В ряде случаев успешно применяется при лечении навязчивостей и панических атак.

Форма выпуска: дражированные таблетки по 0,01 и 0,025 г (10 и 25 мг), ампулы по 1 мл 1,25 % раствора (25 мг). Применяется перорально или парентерально (внутримышечно). Разовая доза 25 мг, средняя суточная — 75—150 мг.

Мапротилин (лудиомил) отличается гармоничным сбалансированным сочетанием тимоаналептического, анксиолического и стимулирующего компонентов психотропного действия.

Форма выпуска: драже по 0,01, 0,05 и 0,075 г (10, 25, 50 и 75 мг), ампулы по 2 мл 1,25 % раствора. Может применяться перорально и парентерально (внутримышечно). Разовая доза 12,5—50 мг, средняя суточная — 50—150 мг.

Миансерин (леривон) обладает достаточно выраженными тимоаналептическими и седативными свойствами, способствует развитию отчетливого снотворного эффекта. Более активен при депрессиях непсихотического уровня.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,03 г (10 и 30 мг). Разовая доза 10—20 мг, средняя суточная — 50—100 мг.

Миртазапин (ремерон) — антидепрессант с широким спектром клинического действия. Эффективен как при тревожно-депрессивных, так и при астенодепрессивных состояниях. Длительный период полувыведения позволяет принимать суточную дозу 1 раз в день.

Форма выпуска: таблетки по 0,015, 0,03 и 0,045 г (15, 30, 45 мг). Средняя суточная доза — 30—45 мг.

Моклобемид (аурорикс) — антидепрессант, механизм действия которого связан с селективной обратимой ингибицией моноаминоксидазы типа А (МАО-А). Тормозит метаболизм норадреналина и серотонина, что приводит к повышению их концентрациии в ЦНС. Препарат полностью всасывается из желудочно-кишечого тракта, характеризуется зависящей от дозы биодоступностью (40—80 %) и коротким периодом полувыведения (1—4 ч). В спектре психофармакологической активности препарата наряду с антидепрессивным отчетливо выявляется психоактивирующее действие. Эффективен при неглубоких депрессивных расстройствах, социофобиях. Побочное действие препарата чаще всего проявляется в явлениях активации (ажитация, инсомния, повышенная раздражительность и др.) и расстройствах желудочно-кишечного тракта. В связи с лекарственными взаимодействиями препарат следует назначать с осторожностью совместно с симпатомиметиками, кломипрамином, циметидином. Противопоказано совместное применение моклобемида и селеджилина. Применяется внутрь в дозе 300—600 мг в сутки в 2—3 приема. Выпускается в таблетках по 150 и 300 мг.

Пароксетин (паксил) относится к современной группе антидепрессантов — селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. В профиле психофармакологических эффектов сочетает отчетливое антидепрессивное действие с транквилизирующим и снотворным эффектом. В связи с этим реже, чем другие ингибиторы обратного захвата серотонина, проявляет нежелательные явления, связанные со стимуляцией. Благодаря отчетливой селективности действия, отличается незначительными побочными эффектами. Пароксетин имеет преимущество при назначении больным в амбулаторных условиях, в том числе при наличии соматических заболеваний, а также в гериатрической практике. Отмечена высокая эффективность препарата при панических и обсессивно-компульсивных расстройствах.

Выпускается в таблетках по 20 мг. Средняя суточная доза 20 мг; максимальная — 50 мг. Препарат принимают в утреннее время.

Пипофезин (азафен) — мягкий антидепрессант с умеренной антидепрессивной активностью. Показания к применению ограничиваются неглубокими депрессивными расстройствами невротического уровня. Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг). Разовая доза 25—50 мг, средняя суточная — обычно 100—200 мг.

Пиразидол эффективен при неглубоких депрессиях с преобладанием как заторможенности, так и тревоги. Хорошая переносимость препарата позволяет применять его физически ослабленным лицам, больным с сопутствующей соматической патологией, пожилого и старческого возраста. Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг). Разовая доза 12,5—50 мг, средняя суточная — 150—300 мг.

Сертралин (золофт) относится к группе селективных антидепрессантов. Отличается мощным антидепрессивным действием, слабой выраженностью побочных эффектов, отсутствием седации, атропиноподобного действия, кардиотоксичности и хорошей сочетаемостью с другими лекарственными средствами. В связи с этим может назначаться больным с соматическими заболеваниями, в том числе с сердечно-сосудистыми и урологическими расстройствами, без риска развития нежелательных явлений. Эффективен при лечении больных неврозом навязчивых состояний. Средняя суточная доза 50— 100 мг. Назначается 1 раз в день независимо от приема пищи и времени суток. Терапевтический эффект проявляется обычно к 7—10-му дню терапии. Выпускается в капсулах по 50 мг.

Тианептин (коаксил) обладает выраженным антидепрессивным и анксиолитическим действием. Относится к числу наиболее эффективных антидепрессантов при лечении непсихотических тревожно-депрессивных расстройств. Наряду с невротическими и соматоформными расстройствами к числу основных показаний для назначения тианептина относится хронический алкоголизм в период абстиненции, сопровождаемой тревогой и депрессией. Незначительно влияет на сердечно-сосудистую систему, не обладает гипнотическим действием. Несовместим с ингибиторами МАО; в редких случаях может вызывать сухость во рту, анорексию, тошноту, мышечные боли. Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой по 12,5 мг. Средняя суточная доза 37,5 мг (по 1 таблетке 3 раза в сутки).

Тразодон (триттико) характеризуется умеренным антидепрессивным и транквилизирующим действием. Применяется при депрессиях, в структуре которых существенное место занимают тревога и нарушение сна. Форма выпуска: капсулы по 75 и 150 мг; ампулы по 5 мл 1 % раствора (50 мг). Может применяться перорально или парентерально (внутримышечно). Разовая доза 25—50 мг, средняя суточная — 100—300 мг.

Флуоксетин (профлузак, прозак, портал) относится к современной группе селективных антидепрессантов. Отличается мощным антидепрессивным действием и отсутствием кардиотоксичности, атропиноподобных явлений, седации и сонливости. Может назначаться больным с сердечно-сосудистой и урологической патологией. Средняя суточная доза 0,02—0,04 г. В связи с длительным временем действия назначается 1 раз в день (лучше в утреннее время). Выпускается в капсулах по 0,02 г.

Циталопрам (ципрамил) относится к современной группе селективных антидепрессантов. Антидепрессивное действие препарата сочетается с хорошей переносимостью, безопасностью при использовании совместно с соматотропными средствами, отсутствием кардиотоксичности. Рекомендуется при депрессиях различной степени выраженности, в том числе и у соматических больных. Средняя суточная доза 20—40 мг. Выпускается в таблетках по 20 и 40 мг.

Флувоксамин (феварин) — селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает антидепрессивным, анксиолитическим и вегетостабилизирующим действием. Не оказывает холинолитического, антигистаминного и адренолитического влияния. Не вызывает кардиотоксических и гипотензивных побочных явлений. К числу основных показаний относятся депрессивные состояния различной этиологии, особенно при преобладании в клинической картине соматовегетативных нарушений (например, маскированная депрессия). Отмечена эффективность препарата при обсессивно-фобических расстройствах. Средняя суточная доза 100—200 мг, максимальная — 400 мг. Препарат применяют 1 раз в день. Выпускается в таблетках по 50 и 100 мг (15, 30 и 60 таблеток в упаковке).

Психостимуляторы (психоактиваторы) и актопротекторы

Психостимуляторы способны оказывать стимулирующее влияние на функции головного мозга, активируя психическую и физическую деятельность, повышая физическую выносливость и темп интеллектуальной деятельности. К актопротекторам относятся вещества, отличительной особенностью которых является высокая антигипоксическая активность и положительное влияние на энергетический обмен головного мозга. Препараты этой группы высокоэффективны при лечении астенических нарушений за счет позитивного влияния на гипоксические механизмы физического и психического утомления.

В механизме психостимулирующего действия в большинстве случаев лежит центральный симпатомиметический эффект, обусловленный выбросом эндогенных катехоламинов из пресинаптических депо, угнетением обратного захвата медиатора и увеличением его концентрации в синаптической щели, прямым воздействием на постсинаптические адренорецепторы, торможением моноаминоксидазы. К психостимуляторам относят производные фенилалкиламина (фенамин, первитин), фенилалкилпиперидина (метилфенидат), фенилалкилсиднонимина (сиднокарб, сиднофен), метилксантина (кофеин).

В психиатрической практике в нашей стране из числа препаратов этой группы наиболее часто применяют сиднокарб (психостимулятор) и бемитил (актопротектор). К числу психостимуляторов, редко используемых в настоящее время в клинической практике, относится сиднофен (по химическому строению и характеру действия близок к сиднокарбу, отличаясь от него менее «резким» психостимулирующим эффектом и незначительно выраженным антидепрессивным действием).

К препаратам этой группы относятся:

Сиднокарб (мезокарб) вызывает выраженный психостимулирующий эффект при анергических расстройствах, протекающих с астеническими, адинамическими и апатическими нарушениями. По силе стимулирующего действия превосходит амфетамин, однако активирующий эффект препарата развивается постепенно, он более длителен и не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. В периоде последействия у больных не отмечаются слабость и сонливость.

Собственно психотропное действие сиднокарба выражается в появлении вскоре после приема очередной дозы препарата ощущения нарастающей «внутренней» активности, ускорении психических реакций, улучшении концентрации внимания, появлении ощущения физического комфорта. Наряду с этим обычно несколько повышается настроение. Отмечается усиление моторной и речевой активности, повышение темпа интеллектуальной и физической деятельности. Результатом действия сиднокарба является уменьшение вялости, сонливости и увеличение работоспособности. При наличии депрессии терапевтический стимулирующий эффект сиднокарба обычно не определяется. Напротив, в ряде случаев может наблюдаться обострение депрессивной симптоматики. Обычно при этом в структуре депрессии большое место занимают депрессивно-параноидные расстройства, усиливающиеся под влиянием сиднокарба.

Сиднокарб назначают внутрь в таблетках по 5 и 10 мг. Начальная доза составляет обычно 5 мг, средняя суточная — 10—25 мг, максимальная суточная — 100—150 мг. Препарат, как правило, применяется однократно или 2 раза в день (утром и днем), суточная доза увеличивается постепенно. Назначать сиднокарб в вечерние часы не рекомендуется. Продолжительность терапии строго индивидуальна, зависит от особенностей заболевания и цели назначения препарата. Хотя явлений физической и психической зависимости от сиднокарба не выявлено, следует учитывать потенциальную возможность привыкания к препарату, как и к любому стимулирующему средству. В связи с этим продолжительность непрерывного терапевтического курса сиднокарбом, особенно у больных с невротическими расстройствами, наиболее склонных к привыканию к препаратам стимулирующего и транквилизирующего действия, не должна превышать 3—4 нед. В последующем после некоторого перерыва терапия сиднокарбом может быть возобновлена.

Сиднокарб противопоказан при различных видах психомоторного и маниакального возбуждения, ажитированных депрессивных состояниях, невротических и неврозоподобных расстройствах, сопровождающихся тревогой и страхом, в остром периоде травматического, сосудистого и других поражений головного мозга, при инфаркте миокарда и других серьезных заболеваниях, требующих физического покоя.

Осложнения терапии связаны, как правило, со стимулирующим действием, в результате которого возможно появление бессонницы, усиление гиперстенических невротических и неврозоподобных нарушений, а также обострение продуктивных психопатологических расстройств. В связи с этим назначение сиднокарба больным с психотическими расстройствами целесообразно проводить только в стационарных условиях.

Поиск новых перспективных психотропных средств среди препаратов метаболического действия позволил использовать в качестве стимуляторов ЦНС препараты из группы актопротекторов — класса фармакологических средств, первично предложенных для стимуляции работоспособности и обладающих специфическими фармакологическими свойствами. Отличительной особенностью актопротекторов является способность повышать резистентность организма к острому кислородному голоданию. Этот эффект проявляется у животных в условиях барокамерной гипоксии, на изолированных органах и плодах животных в условиях циркулярной гипоксии. При введении препаратов в эффективных дозах отмечено снижение потребления О2 и температуры тела животных, при добавлении актопротектора к гомогенату мозга снижается скорость окисления всех субстратов, кроме сукцината, но одновременно повышается сопряжение окисления и фосфорилирования, предупреждается снижение фонда адениннуклеотидов в печени при облучении. Препараты не нарушают функций сердечно-сосудистой системы и внешнего дыхания, существенно ускоряют обучение и консолидацию навыка у животных, что способствует лучшему формированию следа долговременной памяти. Актопротекторы повышают резистентность к воздействию высоких температур, снижают истощение катехоламинов в органах при выполнении кратковременных физических нагрузок в условиях высокой температуры, а также при выполнении истощающих физических нагрузок. В эксперименте установлено, что актопротекторы обладают определенным тропизмом к митохондриальному аппарату клетки.

В отличие от психостимуляторов препараты из группы актопротекторов малотоксичны, величина их ЛД50 превышает 1,5—2 г при любом способе введения, а действующие дозы составляют 1/20 — 1/50 от ЛД50. Указанные особенности фармакологического действия актопротекторов явились основанием для применения в психиатрической практике бемитила — одного из наиболее фармакологически активных препаратов этой группы.

Бемитил относится к производным меркаптобензимидазола и по химической структуре представляет собой 2-этилтиобензимидазол гидробромид моногидрат. Препарат оказывает стимулирующее влияние на гликолиз, обеспечивает высокий уровень продукции энергии анаэробным путем. Усиление гликолитических процессов в основном обеспечивается активацией лактатдегидрогеназы как за счет стимуляции латентных форм фермента, так и путем их новообразования. Вместе с тем он уменьшает расходование гликогена, креатинфосфата и накопление молочной кислоты, а также обеспечивает повышенное усвоение неэстерифицированных жирных кислот. Выявлено положительное влияние бемитила на процессы восстановления после истощающих нагрузок, заключающееся в более ранней и выраженной суперкомпенсации

Далее:

 

Жемчуг.

Часть 2. Нормальное дыхание - основа здоровья.

Техники нейтрализации программ.

Функции, дисфункции органов и их коррекция.

Первая группа: перемешивание энергии для намерения..

Как запрограммировать свой мозг на сон.

Неспецифический язвенный колит.

 

Главная >  Публикации 


0.0006