Главная >  Публикации 

 

Абсорбция, метаболизм и выведение из организма



Вот следующее интервью уличного наркомана из Сан-Франциско: (Геро- ин)... самый сладкий наркотик из всех. Нет никаких побочных эффектов, как от амфетаминов или барбитуратов. Когда пускаешь по вене, чувствуешь приход, близкий к оргазму, если это был хороший наркотик. Потом плывешь в облаках около четырех часов, ничего реального. Это похоже на полусон, как смотришь фильм. Ничего тебя не волнует, ты спокоен, тебе тепло. Мно го значит, что ты не чувствуешь боли. Ты можешь гулять с гнилыми зубами, воспаленным аппендиксом и не чувствовать этого. Тебе не нужен секс, еда, люди, не о чем беспокоится. Это похоже на временную смерть, жизнь без

Для меня единственная тяжелая часть всего этого - платить за героин. Я знаю этих богатых котов, которые могут достать хороший героин и вмазы ваться целый год, и ничего не происходит, но мне, чтобы оставаться жи вым, приходится вертеться. Я трачу 100$-150$ на свою привычку каждый день, мне надо уколоться дважды, чтобы чувствовать себя счастливым...

Героиновая зависимость делает жизнь невыносимой по множеству других причин. Наркоманы рискуют заразиться и умереть от СПИДа, гепатита и дру гих заболеваний, передающихся через грязный шприц. Текущие подсчеты со общают о 500 тыс. героиновых наркоманов в США, а самые последние иссле дования говорят о том, что употребление героина может возрасти. Хотя число людей, употребляющих героин, относительно невелико по сравнению с людьми, страдающими от алкогольной или никотиновой зависимости, это гро зит большой социальной опасностью. Всегда существует риск превышения до зы или осложнений от употребления "грязного" уличного героина. По данным Национального института по злоупотреблению лекарственными препаратами, более 1 тыс. смертей ежегодно происходит от передозировки героина. Доба вить к этому смертельную опасность от болезней, передающихся через гряз ные иглы, и героиновая зависимость станет очень серьезной социальной проблемой.

Другой серьезной проблемой, связанной с употреблением опиатов, явля- ется распространение "дизайнерского" или переделанного героина. Такой героин нелегально производится химиками, которые разрабатывают химичес кие аналоги героина. Эти новые соединения не исследовались, но обычно они производят эффект, аналогичный эффекту героина или других опиатов. До недавнего времени у таких веществ были преимущества в том плане, что их распространение не могло быть преследовано законом, т.к. во многих случаях они являлись абсолютно новыми соединениями для науки. Многие составляющие переделанного героина являются производными мощного опиоида фентанила. Основная проблема, связанная с производными фентанила (расп ространенное уличное название China White), заключается в том, что он может быть в 10 - 100 раз сильнее героина. Отсюда значительный риск пе редозировки. Другой пример проблемы, связанной с таким героином был при веден ранее (см. Главу 3). При нарушении технологии синтеза опиата, из вестного под названием МРРР, получилось соединение, называемое МРМР. Продуктом метаболизма МРМР в мозге является токсичное химическое вещест во МРР+, которое убивает клетки черной субстанции и служит причиной нев рологического расстройства, которое очень напоминает болезнь Паркинсона. Таким образом, соединения, входящие в состав дизайнерского героина, час то гораздо более опасны, чем сам героин.

Абсорбция, метаболизм и выведение из организма

Опиаты могут попасть в организм разными путями. Большинство хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте, хотя больший эффект от их употребления дает внутривенная инъекция. Большинство опиатов абсорбиру ются также через слизистую оболочку носа или через легкие. Таким обра зом, опиум часто курят, а героин вдыхают через нос. Опиаты также абсор бируются после внутримышечного или подкожного применения. На улице, нап ример, героин могут впрыскивать внутривенно или подкожно.

Попав в кровеносную систему, опиоиды разносятся по телу и скапливают- ся в почках, легких, печени, селезенке, пищеварительном тракте, также как и в головном мозге. Только некоторые опиаты, такие как морфин прео долевают гематоэнцефалический барьер. Действительно, основное различие между морфином и более сильнодействующим наркотиком героином состоит в том, что героин более липидорастворим и поэтому легче преодолевает гема тоэнцефалический барьер. Достигнув мозга, героин превращается в морфин. Таким образом, героин оказывается более удобной оболочкой для транспор тировки морфина в мозг, чем морфин сам по себе.

Большинство опиатов быстро перерабатываются в печени и выделяются почками. Выделение опиатов достаточно быстрое, 90% выделяется в течение дня после приема наркотика. Однако следы морфина могут оставаться в моче от двух до четырех дней после его употребления.

Механизм действия опиатов

Одним из самых выдающихся достижений в неврологии было открытие в 70-х годах нейронного механизма действия опиатов. Исследования этой темы привели к открытию класса химических веществ, выделяемых мозгом, которые называются эндорфинами, которые очевидно, функционируют как нейромедиа торы. По современным представлениям, действие морфина, героина и других опиатов вызывается стимуляцией действия эндорфинной системы в мозге. Рассмотрев события, которые привели к этим открытиям, можно увидеть, как они помогают понять действия опиатов.

Одним из первых событий было открытие химиками в 60-х гг. того, что малейшее изменение в молекуле морфина вызывает создание химического ве щества, которое не только не производит какой-либо из типичных эффектов опиатов (облегчение боли, эйфория), но, напротив, блокирует действие морфина и других опиатов. Это вещество называется налоксон (Narcane) и может быть квалифицировано как антагонист опиатов. Когда налоксон давали пациенту, страдающему от передозировки героина или морфина, он полностью аннулировал действие этих наркотиков. Если налоксон дать принимающему героин, то героин не окажет никакого эффекта. Очевидно, налоксон имеет практическое применение в лечении передозировки опиатов и также имеет теоретическое значение. Поскольку по химической структуре налоксон бли зок к морфину, исследователи предположили, что эти два лекарственных препарата могут действовать на какой-то общий рецептор мозга, и действие морфина на этот рецептор блокируется налоксоном. В начале 70-х гг. два исследователя из университета Джона Хопкинса в Балтиморе, Кандас Перт и Соломон Снидер доложили об открытии мозговых рецепторов, избирательно отвечающих на воздействие опиатов и назвали их "рецепторами опиатов". Существование таких рецепторов вызвало большой интерес. Может возникнуть резонный вопрос, почему в мозге есть нейроны, отвечающие за воздействие подобных наркотиков. Не подталкивала ли человека сама природа стать за висимым от героина? Представление неврологов по этому вопросу сильно различались. Они считали, что наличие таких рецепторов должно означать, что существуют естественные вещества в мозге со структурой и свойствами, напоминающими морфин. Начался научный поиск "естественных опиатов мозга" и в 1975 году несколько таких веществ было открыто. Хотя в мозге были найдены несколько морфиноподобных субстанций (бета-эндорфин, энкефалин, динорфин - самые важные среди них), весь комплекс этих пептидов в сово купности называется эндорфином (сокращенное название эндогенного морфи

Научные вопросы, вызванные открытием эндорфинов, были сфокусированы на том, зачем мозг обеспечен собственным морфином, какую функцию они вы полняют. Большинство исследователей начало с предпосылки, что поскольку опиаты имитируют активность эндорфина стимулированием опиатических или эндорфиновых рецепторов в мозге, эндорфины должны иметь многие свойства, подобные свойствам опиатов, такие как способность облегчать боль или доставлять удовольствие. Возможно, основная функция эндорфинов - служить частью естественной системы облегчения боли. По современным представле ниям, определенные виды боли или стресса вызывают выделение эндорфинов, и наступает обезболивающий эффект. Такой подход может помочь в объясне нии, почему при определенных обстоятельствах, например, на поле боя или в большом спорте человек может выдерживать тяжелые ранения, не чувствуя боли по крайней мере некоторое время. Снятие боли при акупунктуре (с по мощью введения игл), возможно, также вызвано освобождением эндорфина, поскольку применение налоксона сводит на нет обезболивающий эффект аку пунктуры. Поскольку основное действие налоксона - это блокировка эндор финовых рецепторов, обезболивание, сводимое на нет налоксоном, является сильным доказательством того, что акупунктурные иглы вызывают освобожде ние эндорфинов и благодаря этому уменьшают боль.

Похоже, силовые упражнения являются причиной высвобождения эндорфинов и, возможно, некоторые позитивные влияния этих упражнений на настроение также вызваны действием эндорфинов. Действительно, некоторые исследова тели полагают, что "зависимость" от физических упражнений, которая раз вивается у некоторых людей, происходит благодаря тем же механизмам в мозге, благодаря каким возникает и зависимость от героина! Значит ли это, что мы когда-нибудь станем зависимы от химических субстанций нашего собственного мозга?

Толерантность и зависимость

Многие исследователи полагают, что подобное изучение эндорфинов в ко- нечном счете может помочь нам понять феномен зависимости от опиатов и, возможно, от других наркотиков. Одной из главных проблем, связанных с опиатами, является то, что регулярное применение вызывает толерантность ко многим их действиям. После того, как развивается толерантность, воз никают связанные с ней проблемы. Воздержание от опиатов вызывает сильный и неприятный абстинентный синдром. Существует достаточно оснований пола гать, что толерантность и абстинентный синдром, вызываемые опиатами, связаны с активностью эндорфиновых рецепторов. Одним из свидетельств в пользу этого является то, что налоксон может усилить абстинентный синд ром у людей, употребляющих опиаты. Таким образом, если употребляющий ге роин примет дозу налоксона, он немедленно почувствуют симптомы абстинен ции, даже если он только что принял героин! Другим доказательством явля ется наблюдение того, что хроническое употребление морфина вместе с на локсоном не вызывает ни толерантности, ни абстинентного синдрома. Таким образом, похоже что активизация эндорфиновых рецепторов как-то связана с толерантностью и зависимостью от опиатов. Существует несколько теорий того, каким образом это происходит, но подозревают, что хроническое ис пользование изменяет количество производимого эндорфина или количество доступных рецепторов, и эти изменения каким-то образом являются причиной феноменов толерантности и абстиненции.

Использование опиатов в медицине

Главным образом в медицине опиаты используют из-за их обезболивающего эффекта. Как было отмечено выше, для этой цели опиаты использовались столетиями, и по сей день они остаются самыми мощными и избирательно действующими обезболивающими средствами, известными медицине. В отличии от анестезирующих лекарств типа депрессантов, аналгетики-опиаты обезбо ливают без нарушения сознания. После приема умеренной дозы опиатов, па циенты остаются в сознании и все еще способны говорить о болезненных ощущениях, но уже не страдают от боли.

Другим классом веществ, который обладает подобным обезболивающим эф- фектом, являются такие распространенные обезболивающие: аспирин, ацета минофен и ибупрофен. Таблица (находится в справочных материалах нашего сайта) 9-1 демонстрирует основные опиаты, ис пользуемые в качестве обезболивающих вместе с их эффективностью и про должительностью деятельности. Как отмечалось, эффективность наркотика это доза, необходимая для желаемого эффекта. В таблице 9-1 сила наркоти ка выражена через количество действенных доз морфина. К примеру, эффек тивность героина обозначена числом 4. Это означает, что если для облег чения боли требуется 8 мг морфина, то героина потребуется только 2 мг. Другими словами, героин в 4 раза сильнее, чем морфин. Морфин является прототипом анальгетиков-опиатов и используется в качестве единицы изме рения эффективности других наркотиков. Он применяется главным образом при очень сильных болях. Хотя героин гораздо сильнее морфина, он не ис пользуется в США в медицинских целях, т.к. входит в Группу Наркотиков N1 (см. Приложение N1)

Таблица (находится в справочных материалах нашего сайта) 9-1 Характеристики основных опиатов

Далее:

 

Дом — ваше святилище.

Заключение.

Гогулан Майя Федоровна Законы здоровья.

Принцип правильного сочетания пищевых продуктов.

Трудности перестройки.

Глава одиннадцатая. Регуляция генов и развитие организма.

4.7 Что еще про энергетику.

 

Главная >  Публикации 


0.0029